|
дополнительная информация о составе ВАЛАРТ В 1969 году Розенберг и Ван Камп обнаружили высокую противоопухолевую
активность у комплексов цис – [Pt(NH3)2Cl2] ,цис – [Pt ( NH3)2Cl4] [Pt
en Cl2] и [Pt en Cl4] на саркоме180 и лейкозе L 1210 . Их открытие
подтвердилось, когда была обнаружена противоопухолевая активность других
соединений платины, палладия, родия, рутения, иридия, что привело к
интенсивному скринингу соответствующих веществ. В химиотерапии рака
появился новый класс противоопухолевых препаратов- комплексное
соединение металлов, а в бионеорганической химии развивается новая
область – синтез и исследование комплексных соединений , как
потенциальных противоопухолевых лекарств.
Первыми и самыми
важными до настоящего времени представителями нового класса
противоопухолевых препаратов оказались комплексные соединения платины.
В
настоящее время наиболее изучен первый из открытых представителей
нового класса противоопухолевых соединений цис – дихлородиаммин –
платина ( ДДП ) Разнообразие типов опухолей у животных ,использованных в
скрининге ,указывает на то, что платиновые препараты обладают широким
спектром противоопухолевого действия. ДДП активен против опухолей
различного генезиса: спонтанных, перевивных , индуцированных вирусами и
химическими канцерогенами. С 1971 года ДДп проходит клинические
испытания. Исследования на 28 видах опухолей , с участием около двух
тысяч пациентов показали ,что он характеризуется широким спектром
действия против опухолей человека и эффективен при меланомах, лимфомах, и
опухолях яичка.
Следует отметить, что платиновые препараты
отличаются от других противоопухолевых соединений эффективностью при
лечении солидных опухолей. Комплексы платины эффективны при лечении
опухолей с приобретенной устойчивостью к воздействию других агентов.
Отмечены случаи не только полного излечения животных,но и сохранения в
течение значительного времени (11 месяцев ) иммунитета к повторному
заражению. Основной недостаток ДДП его высокая токсичность . Испытания
на животных и в клинике ,показали, что он действует, в основном на
почки, костный мозг и желудочнокишечный тракт. Кроме того ,у людей он
отражается на слухе. Хотя у большинства больных после прекращения курса
лечения функции органов
нормализуются, однако отрицательные побочные действия мешают его широкому применению в клинике.
Современные
клинические испытания ДДП связанны с поиском путей ослабления его
токсичности и способа применения в комбинированной терапии . Хотя ДДП
первый представитель нового класса лекарственных препаратов ,который
начал проходить клинические испытания, сейчас уже существуют соединения с
лучшими противоопухолевыми характеристиками. В литературе имеются
сведения о таких соединениях платины. Среди них комплексы с известным
строением, остальные относятся к платиновым синям , состав и химическое
строение которых не установлены.
Платиновые сини составляют
перспективную серию противоопухолевых препаратов. Показано , что они
обладают широким спектром противоопухолевого действия. Они хорошо
растворимы в воде , малотоксичны. Установлен механизм действия
платиновых препаратов на биохимическом уровне. Показано ,что активные
препараты платины ингибируют синтез ДНК и не влияют на синтез РНК,
протеинов и предшественников ДНК, а так же на их транспорт через
клеточные мембраны. Неактивные препараты в малых дозах не влияют на
процессы биосинтеза в клетках, а в больших действуют как сильные яды,
подавляя все биологические процессы.
Наряду с описанными выше
классами препаратов параллельно проводились работы над созданием
препаратов – активаторов иммунной системы. Наиболее известны среди этого
класса Интерлейкин- 2 (ИР 2 ).
Этот класс препаратов лишен
недостатков предыдущих классов в смысле токсичного действия на организм ,
но к сожалению, малоэффективен и узкоизбирателен.
ЗАДАЧА
Перед
создателями ,с учетом всего вышесказанного , была поставлена задача о
создании состава , лишенного недостатков , описанных выше классов и
сохранении их достоинств. Подобные попытки в последние годы имели место.
Так например препарат « Витурид » показал очень хорошую эффективность
,но к сожалению имеет малую стабильность действия на терминальную стадию
рака и по сути годен в основном для применения на очень ранних стадиях
заболевания.
« Цикутин » - это второй препарат нового поколения,
созданный из биологически активных веществ растения « вех ядовитый » - (
cikuta vitrosa )
Спектр действия этого препарата , как
противоопухолевого средства , очень широк. Его можно применять на первой
и второй стадиях раковых опухолей. При этом отпадает вариант
хирургического вмешательства , а так же применение химио и лучевой
терапии. Однако развития у этого препарата не много по причине сложности
синтеза , а так же ограничений в исходном сырье. К сожалению с
развитием животноводства вех ядовитый систематически уничтожился , так
как пасущийся скот погибал от отравления.
При изучении проблемы по
поиску нового препарата был проведен анализ причины высокой
эффективности названных препаратов . ответ был найден создателями нового
состава "ВАЛАРТ". Причиной противораковой и противоопухолевой
активности является наличие определенных комплексов в составе ,которые
есть – основа работы биохимических систем организма. Поэтому создатели
обратили внимание на различные природные соединения, обладающие
свойствами комплексов.
Анализ литературных данных показал, что всем необходимым требованиям удовлетворяют соли некоторых кислот.
Давно
известно ,что некоторые вещества не случайный продукт цепи посмертных
органических ( растительных и животных ) остатков ,а необходимое звено в
эволюции , важнейший фактор устойчивости жизненных процессов. Именно
поэтому основным действующим началом состава были выбраны некоторые
природные соли синтезируемые в "ВАЛАРТ" . Далее установлено отсутствие
миелодепрессивного действия при достаточно высоких дозах "ВАЛАРТ" .
Отсутствие угнетения кроветворения выгодно отличает этот состав от
большинства современных противоопухолевых средств.
"ВАЛАРТ" не обладает иммунотоксичным эффектом.
СОСТАВ , СВОЙСТВА И ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ
"ВАЛАРТ"
Состав : комплекс биологически активных веществ , полученных из различных видов водорослей с солями платины (Pt )
Состав
и действие : состав представляет собой жидкость темно – коричневого
цвета, содержащую от 1 до 7 процентов платины , со специфическим вкусом и
запахом (запах дерева и ванили). Количество стерильного препарата составляет 300 единиц
биоэффекта в одном флаконе или трем дозам.
При внутримышечном или
ректальном введении , комплекс быстро накапливается в опухолевой ткани ,
обеспечивая проведение активной составляющей состава непосредственно к
раковой клетке . Возможность такого проведения обеспечивается
проявлением комплексом Краун – эффекта . Действие последнего ( Краун –
эффекта) позволяет снизить концентрацию с 80 % (платин) до 1- 5 % (
биоэффекта ).
Кроме того , обладая большим количеством донорно
– акцепторных связей , раствор реагирует с нуклеофильными центрами
белковых молекул вызывая процесс бифункционального алкилирования в
генном аппарате опухолевой ткани. В результате этого длительно
нарушается синтез ДНК ; наступает блокировка метотического цикла ,а так
же ферментных систем раковых клеток , что приводит к их гибели.
Способность состава вызывать регресс опухолей и их метастазов связанно ещё и с иммуностимулирующим действием состава.
После
введения в организм ,кроме вышеописанного действия ,состав
значительно активирует эндорфинную систему , так как оказывает сильное
воздействие на гипоталамус.
Повышение в организме концентрации эндорфинов , в частности В –
эндорфина , в большой степени активирует единый «орган» иммунитета ( т.
е. систему иммунного ответа) на выработку микрофагов так называемый
интерлейкин 1 (Ир – 1 ) , вырабатывают ростовой фактор для В – клеток
интерлейкин – 2 ( Ир – 2 ) . Ир – 2 активирует деятельность Т –
лимфоцитов-убийц , а так же выработку гамма-интерферона . Последний
(гамма-интерферон) стимулирует деятельность макрофагов и противораковую
активность лимфоцитов-убийц ( Т-киллеров).
Кроме описанных выше
свойств состав хорошо связывает ионы тяжелых металлов и токсины
растительного происхождения , образуя с ними комплексные соединения ,
которые элиминируют через почки и кишечник.
Подтверждена
способность препарата проявить свойства радиопротектора , весьма не
значительно уступая в этом качестве табельному препарату цистамину.
Показания к применению
Все
виды онкологических заболеваний, интоксикации различного происхождения ,
лучевая болезнь 1 -4 степени , иммунодифицитное состояние организма.
Побочные явления
Очень
редко наблюдалось незначительное повышение температуры., так же в
редких случаях были замечены не сильные болевые ощущения в местах
непосредственного воздействия на опухоли , при первой – втором введении
препарата ( что само по себе сигнализирует о начале воздействия
препарата на опухоль )
Эффект привыкания не установлен.
Во время проведения курса лечения введение гормональных препаратов запрещено.
Особенности препарата:
При
введении трехкратной дозировки 6 мл возможен длительный противоболевой
эффект, в это период возможна отмена обезболивающих средств.
В случае лечения рака легких необходимо применение настоя богульника болотного или другого отхаркивающего средства.
|
Вход
Регистрация
FAQ
Поиск
